倒吊笔根是夹竹桃科（Apocynaceae）植物倒吊笔（Wrightia pubescens R.Br.）的干燥根部。倒吊笔别名九龙木、墨柱根、苦常等,记录于《全国中草药汇编（第三版）》,其根和叶均可入药,根部可用于治疗颈淋巴结结核、风湿关节炎、慢性支气管炎、黄疸型肝炎、肝硬化腹水、用于感冒发热等。经临床验证,其根部对急性肾盂肾炎、急性上呼吸道炎、急性咽炎、急性支气管炎具有明显效果。倒吊笔主要分布于我国广东、广西、贵州和云南等省区,资源丰富。倒吊笔植物中含有丰富的萜类、黄酮类等化合物及其苷类化合物,现代药理学实验研究证明其具有明显的抗肿瘤、抗炎等作用。本实验室前期对10余种中草药进行体外活性筛选,实验结果表明,倒吊笔总提物乙酸乙酯萃取部位体外实验表明其具有抑制肿瘤细胞生长的活性;正丁醇萃取部位具有良好细胞保护的作用。本文对倒吊笔属Wrightia植物倒吊笔W.pubescens R.Br.的化学成分进行系统深入的研究探索,并对所得到的单体化合物进行体外肝细胞保护和抑制肿瘤细胞生长的活性研究以期能得到结构新颖及具有较好生物活性的化合物,为进一步探索倒吊笔植物中活性成分,并为阐明其生物活性物质提供科学依据。本实验采用正相硅胶柱色谱、反相C₁₈柱色谱、AB-8大孔树脂柱色谱以及Sephadex LH-20柱色谱等多种色谱分离方法后,通过对其理化性质分析和采用MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等多种现代波谱学技术,从倒吊笔根部分离得到32个化合物,鉴定了29个化合物的结构。鉴定的29个化合物分别为:对羟基苯甲酸（1）、香草酸（2）、香草醛（3）、4-羟基-5羟基-2H-吡喃-2-酮（4）、东莨菪亭（5）、香豆素（6）、黄花菜木质素B（7）、大叶茜草素（8）、槲皮素（9）、染料木苷（10）、Linarin（11）、麦迪奥脂素（12）、尿囊素（13）、Uracil（14）、喹唑啉-2,4（1H,3H）-二酮（15）、色胺酮（16）、N-（2′-Hydroxyeicoxyicosanoyl）-1,3,4-trihydroxy-2-aminoheptadec-5-ene（17）、二十八烷醇（18）、β-谷甾醇（19）、β-胡萝卜苷（20）、豆甾醇（21）、5,6α-epoxy-5α-stigmastan-3β-ol（22）、5,6β-epoxy-5β-stigmastan-3β-ol（23）、桦木酸（24）、桦木酮酸（25）、乌索酸（26）、齐墩果酸（27）、3β-乙酰基-12-烯-11-酮（28）、3β,23-dihydroxyolen-12-en-28-oic acid（29）。其中化合物1-5,8,12,13-22,25,26,27,28,29为首次从倒吊笔属植物中获得。从倒吊笔根部分离得到的这些化合物类型可归纳为芳环衍生物类3个,黄酮类3个,香豆素类3个,甾体类5个,三萜类6个,含氮化合物类5个,其他类4个。以往国内外对倒吊笔属植物化学成分研究较为粗犷,未能形成体系性研究,且研究集中在乙酸乙酯及三氯甲烷部位,本课题对倒吊笔属植物倒吊笔进行了系统的成分研究,并对倒吊笔正丁醇部位进行探索研究以期望可以得到结构新颖并具有良好活性的产物。现代药理研究表明倒吊笔提取物乙酸乙酯部位具有明显的抗肿瘤活性,在此基础上,采用MTT法,选用HeLa（人宫颈癌细胞株）,MCF-7（人乳腺癌细胞株）,HepG2（人肝癌细胞株）和HCT116（人结肠癌细胞株）,对倒吊笔分离得到的化合物进行体外抗肿瘤初步筛选和评价。结果显示,化合物8,16,24,25,26,27均显示强的细胞毒活性,化合物16在四种细胞株上的IC₅₀值分别为3.7、4.5、6.9、2.3μm/mL,化合物27在四种细胞株上的IC₅₀值分别为3.9、4.2、6.3和5.6μm/mL。前期药理学实验研究表明倒吊笔根提取物正丁醇萃取部分具有良好肝细胞保护作用,在此基础上,建立D-半乳糖胺诱导的人肝细胞株L02损伤模型,采用MTT法研究化合物7,8,12的肝细胞体外存活实验。结果显示,化合物7,8,12明显改善D-半乳糖胺诱导的肝细胞损伤（P<0.05）,提高了肝细胞的生存能力,以Bicyclol为阳性对照药,化合物7,8,12具有良好抗肝细胞损伤的作用效果,尤其以化合物12的肝细胞保护作用显著高于阳性对照药Bicyclol。