【摘 要】
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高价碘试剂可介导许多通常需要过渡金属催化方可进行的化学反应,但不存在过渡金属催化过程所产生的金属残留问题,因此更加适合应用于各种药物合成.喹唑啉酮和苯并咪唑作为生物学中的两种优势结构单元,大量出现在具有生物活性的天然产物及药物分子中,因此发展高价碘试剂介导的简单高效,非过渡金属催化的喹唑啉酮和苯并咪唑的合成新方法,具有重要研究意义.本文综述了高价碘试剂在有机合成中的主要研究进展,并开展了以下两部分
【基金项目】
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国家自然科学基金； 广西自然科学基金；
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高价碘试剂可介导许多通常需要过渡金属催化方可进行的化学反应,但不存在过渡金属催化过程所产生的金属残留问题,因此更加适合应用于各种药物合成.喹唑啉酮和苯并咪唑作为生物学中的两种优势结构单元,大量出现在具有生物活性的天然产物及药物分子中,因此发展高价碘试剂介导的简单高效,非过渡金属催化的喹唑啉酮和苯并咪唑的合成新方法,具有重要研究意义.本文综述了高价碘试剂在有机合成中的主要研究进展,并开展了以下两部分的研究工作:第一部分,发展了一种醋酸碘苯促进2-炔丙胺基苯甲酰胺选择性C-H键胺化合成2-炔基喹唑啉酮的方法.该方法反应时间短,底物范围广,对各种官能团都具有良好的耐受性,产率良好,能够实现克级量的制备.由于产物2-炔基喹唑啉酮的结构中保留了高反应活性的炔基,因此通过简单地转化可以得到其他喹唑啉酮衍生物.机理研究结果表明,2-炔丙胺基苯甲酰胺分子内胺化反应是一个自由基历程,Hammett竞争实验结果证实,炔基末端为供电子基能促进反应的进行.该策略为构建结构多样化的喹唑啉酮类化合物提供了一条新的路线.第二部分,发展了醋酸碘苯促进2-炔丙胺基苯胺选择性C-H键胺化反应化合成2-炔基苯并咪唑和2-烯基苯并咪唑的新方法.当炔的末端为氢和苯基时,产物为2-炔基苯并咪唑;当炔的末端为甲基时,产物为还原及甲基重排产物2-烯基苯并咪唑,并研究了部分目标产物的进一步转化应用.新方法具有反应时间短,底物范围广,官能团耐受性好等特点,为苯并咪唑类化合物的合成提供了新思路.
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