姜黄素类化合物的提取分离鉴定及其与化疗药的协同抗肿瘤作用研究

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目的:从中药姜黄中提取分离、鉴定姜黄素类化合物,研究姜黄素单药与临床常用化疗药联合用药对人纤维肉瘤HT1080细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人肺腺癌A549细胞的增殖抑制效果及其诱导肿瘤细胞凋亡的协同作用,以探讨其抗肿瘤的协同作用机制,为临床寻找有效的化疗增效剂提供实验依据和理论基础。方法:通过硅胶柱色谱对姜黄80%乙醇提取物进行分离纯化,以理化方法及波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定;采用MTT法评价姜黄素类单体化合物对人纤维肉瘤HT1080细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人肺腺癌A549细胞的增殖抑制作用;采用MTT法评价姜黄素单药在HT1080细胞、MCF-7细胞、A549细胞上与顺铂、阿霉素、羟基喜树碱等药物联合用药的增效作用;通过Hoechst 33258染色观察姜黄素和阿霉素联合用药对A549细胞凋亡的形态学变化;Western blot法检测对A549细胞Bcl-2蛋白表达的影响。结果:(1)分离得到3个姜黄素类化合物,分别鉴定为姜黄素curcumin (Ⅰ),脱甲氧基姜黄素demethoxycurcumin (Ⅱ),双脱甲氧基姜黄素bisdemethoxycurcumin (Ⅲ) ;(2)姜黄素、脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素对HT1080细胞、MCF-7细胞、A549细胞的增殖均有明显的抑制作用,姜黄素的体外增殖抑制效果最好,对三种细胞株的半数抑制浓度(IC50)分别为10.39μmol/L、11.85μmol/L、10.25μmol/L。(3)在一定浓度范围内,姜黄素和顺铂、阿霉素、羟基喜树碱分别联合用药对HT1080细胞、MCF-7细胞、A549细胞的增殖抑制有协同或相加作用。(4)姜黄素和阿霉素联合用药对A549细胞凋亡有协同作用,其作用可能是通过下调抑凋亡蛋白Bcl-2表达来实现的。结论:姜黄素和顺铂、阿霉素、羟基喜树碱分别联合用药对HT1080细胞、MCF-7细胞、A549细胞的增殖抑制有协同或相加作用,其协同抗肿瘤的机制可能与诱导细胞凋亡,通过下调抑凋亡蛋白Bcl-2表达有关。体外实验研究表明,姜黄素与化疗药联合用药对部分肿瘤的治疗具有一定的可行性,在体外抑制人肿瘤细胞的作用中有协同增效作用,为临床寻找有效的化疗增效剂提供了一定的实验依据和理论基础。
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