在21世纪,癌症预计将要成为世界各国死亡的首要原因和提高预期寿命的主要障碍。癌症的防范和诊疗工作显得十分迫切和棘手。化疗是主要的抗肿瘤治疗手段之一,但是由于它缺乏特异性识别肿瘤组织,存在毒副作用大、疗效低等缺点。随着纳米科技的发展,纳米材料逐渐用于靶向药物输送,尤其是用于抗肿瘤治疗,引起了越来越多的关注。纳米颗粒用于靶向药物输送具有许多优点,比如,它们体积小,可以逃避血液和单核吞噬细胞系统（MPS）的摄取。再者,纳米材料还具有靶向肿瘤和药物控制释放功能,从而提高疗效,并有效降低毒副作用。纳米钻石（NDs）因具有化学惰性、光学稳定性和生物相容性等优势而被越来越多的人重视。此外,由于磁性四氧化三铁（Fe₃O₄）生物相容性良好、表面活性官能团丰富和磁性强的优势也引起了研究者的关注。所以,本文设计一种具有磁靶向的纳米钻石药物体系ND/Fe₃O₄/DOX（NFD）,在外加磁场（MF）存在下,以人肝癌（HepG2）细胞为体外模型,研究药物体系与HepG2细胞的生物效应,期望为磁靶向输送药物体系的研发和应用提供理论根据。主要研究内容如下:1.有氧条件下,探究化学共沉淀法制备Fe₃O₄所需的最佳投料比n(Fe³⁺):n(Fe²⁺),以制备纯度较高的磁性Fe₃O₄纳米颗粒。再用聚乙烯亚胺（PEI）为表面修饰剂,制备表面包覆PEI的Fe₃O₄,将其与强酸氧化处理过的NDs通过物理作用结合起来得到ND/Fe₃O₄（NF）磁性纳米载体。最后在柠檬酸钠（Na₃Cit）介质中负载抗癌药物阿霉素（DOX）,成功制得ND/Fe₃O₄/DOX（NFD）磁性纳米药物体系。采用扫描电镜（SEM）、傅里叶红外光谱仪（FT-IR）、X-射线衍射仪（XRD）等对其结构进行表征。通过紫外-可见分光光度计检测、计算得NFD的DOX负载量为354±5.23μg mg^-1。2.在MF存在下,以HepG2肝癌细胞为体外模型,通过流式细胞术、显微镜观察法、激光共聚焦显微技术等手段研究了NFD药物体系与HepG2细胞之间的生物作用。从流式细胞术结果知,NF磁性材料具有良好的生物相容性,NFD进入HepG2细胞是经过网格蛋白和小窝蛋白介导的内吞途径,且MF场存在条件下摄取速率更快,说明NFD具有磁靶向性;激光共聚焦结果显示NFD药物大量存在于细胞质中,且在溶酶体中定位;通过细胞凋亡实验证明NFD能够引起大量细胞凋亡,且MF存在时,效果更明显,再次表明此药物体系具有磁靶向性;另外,通过细胞划痕法证实,NFD有抑制细胞增殖的作用,且MF存在情况下,抑制效果更明显。3.利用化学键（酯键）将缩水甘油化DOX（GLY-DOX）和PEG化ND（ND-PGE-COOH）偶联,得到新型纳米钻石药物体系ND-PEG-GLY-DOX（NPGD）。从NPGD体外模拟释药结果发现,它在生理环境（pH 7.4）中稳定性好,意味着其毒副作用小。而在溶酶体环境（pH 4.5）中累积释药率为50%左右,表明具有pH响应释药特性。利用高分辨液质联用仪进行表征,初步确定GLY-DOX和NPGD的成功制备。同时,还合成了以酰胺键连接的ND-PEG-DOX（NPD）纳米钻石药物,并体外模拟释药,结果表明释药仅为20%左右,证明GLY-DOX和ND-PEG-COOH通过酯键偶联。