【摘 要】
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甲亚胺叶立德是重要的活性反应中间体,是应用最广泛的1,3-偶极子。甲亚胺叶立德参与的1,3-偶极环加成反应是合成杂环化合物的重要反应之一,广泛应用于天然产物化学、药物化学
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甲亚胺叶立德是重要的活性反应中间体,是应用最广泛的1,3-偶极子。甲亚胺叶立德参与的1,3-偶极环加成反应是合成杂环化合物的重要反应之一,广泛应用于天然产物化学、药物化学以及纳米材料化学等领域。而新型催化剂及配体的发展极大促进了1,3-偶极环加成反应在化学领域的发展。为此,我们设计了几个反应:1.设计Ag NTf2和Gan-Phos催化体系催化甲亚胺叶立德和3,5-二亚苄基-四氢噻喃-4-酮的不对称1,3-偶极环加成反应。该反应底物耐受性良好,并且以优异的产率(高达>99%yield)和良好的对映体选择性(高达97%ee值)合成各种吡咯烷衍生物。2.设计Ag/Pd接力催化的甲亚胺叶立德和Baylis-Hillman乙酸酯的1,3-偶极环化/烯丙基化反应。该反应利用双金属的不同作用,以中等至良好的收率(高达78%yield)和优异的区域选择性提供了完全取代的烯丙基咪唑烷衍生物。这是首次将双金属催化体系应用于1,3-偶极环化/烯丙基化反应。
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