【摘 要】
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内皮素(Endothlin,ET)是1988 年由Yanagisawa等发现的由21 个氨基酸组成的多肽,包括:ET-1, ET-2 和ET-3, 通过G 蛋白偶联受体ET_A和ET_B发挥其生理作用,具有很强的缩血管作用。研究表明,ET 与许多临床疾病:如高血压、肾衰竭、心力衰竭、脑中风、脑血管痉挛、蛛网膜下腔出血、颅内动脉瘤破裂、动脉硬化、心绞痛、哮喘的病理和生理变化密切相关。由于肽类内皮素受
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内皮素(Endothlin,ET)是1988 年由Yanagisawa等发现的由21 个氨基酸组成的多肽,包括:ET-1, ET-2 和ET-3, 通过G 蛋白偶联受体ET_A和ET_B发挥其生理作用,具有很强的缩血管作用。研究表明,ET 与许多临床疾病:如高血压、肾衰竭、心力衰竭、脑中风、脑血管痉挛、蛛网膜下腔出血、颅内动脉瘤破裂、动脉硬化、心绞痛、哮喘的病理和生理变化密切相关。由于肽类内皮素受体拮抗剂大都有半衰期短,生物利用度低,口服吸收不良等缺点,因此,研制半衰期长,生物利用度高,口服吸收良好
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