东当归花化学成分及抗肿瘤活性研究

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研究伞形科植物东当归花的化学成分,并测定其体外抗肿瘤活性。干燥的东当归花用95%的乙醇加热回流提取,提取物依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,利用正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、制备液相色谱的分离方法对东当归花乙酸乙酯萃取部分进行化学成分分离,分离得到的化合物用核磁共振波谱法(1H-NMR和13C-NMR)进行结构鉴定。通过气相色谱-质谱(GC-MS)联用采用归一化测定东当归花的挥发性成分相对含量并鉴定其化学成分。用MTT方法检测单体化合物对HCT116、HT29和A549三种细胞的抑制率。从东当归花乙酸乙酯层分离得到16个单体,分别是芹菜素(1)、diosmetin(2)、槲皮素-3-O-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-β-龙胆双糖苷(4)、山奈素-3-O-a-L-鼠李糖苷(5)、kanferol-3-O-α-L-(4"-E-p-cumaroil)-raminoside(6)、platanoside(7)、佛手柑内酯(8)、E-6,7-反式-二羟基藁本内酯(9)、senkyunolide H(10)、senkyunolide I(11)、原儿茶酸(12)、没食子酸(13)、5-反式香豆酰基奎宁酸(14)、1-十二醇(15)、β-谷甾醇(16)。其中分离得到的化合物3为主要成分,化合物1、2、3、4、5、6、7、14均为首次从该植物中分离,化合物4、6、7、14首次从该属植物中分离。此外对东当归花中的挥发性成分进行分析,鉴定出77个化合物,占挥发油总量51.85%,其中十六烷酸和异苯并呋喃酮含量最高,均达到5.28%,其次为苯并呋喃含量,达到4.36%。MTT方法检测实验结果表明,化合物6和7对HCT116细胞和HT29细胞生长具有显著的抑制作用,且抑制率呈现一定的浓度依赖性。化合物6对HCT 116细胞,HT29细胞和A549细胞的抑制率最高可达65.4%,80.3%和77.1%,IC50 分别为 67.4μM,45.6μM 和 31.8μM。化合物 7 对 HCT116 细胞,HT29 细胞的抑制率最高可达74.1%,73.4%,IC50分别为41.3 μM,30.3 μM。因此可以对化合物6和7进行更深入的研究。
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