【摘 要】
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肿瘤的生长与转移高度依赖于血管新生,因此发现和发明新型血管新生抑制剂对肿瘤疾病治疗有重要意义。以Cortistatin A为代表的Cortistatin类海洋天然产物是一类化学结构新颖
【出 处】
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中国科学院研究生院 中国科学院大学
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肿瘤的生长与转移高度依赖于血管新生,因此发现和发明新型血管新生抑制剂对肿瘤疾病治疗有重要意义。以Cortistatin A为代表的Cortistatin类海洋天然产物是一类化学结构新颖、具有显著血管新生抑制作用的甾体化合物。
本论文工作主要是围绕Cortistatin A的合成开展的。以2-甲基-3-糠酸甲酯为原料,利用分子内Friedel-Crafts酰基化反应,构建Cortistatin A的A/B并环,合成了具有羰基结构的分子间Diels-Alder反应双烯体。将其与各种亲双烯体进行环加成反应的尝试,但由于羰基的吸电子性降低了双烯体的活性,未能发生分子间Diels-Alder反应。改变合成策略,将双烯体的羰基变为推电子的甲氧基后,将其与各种亲双烯体进行环加成反应的尝试,成功地获得了氮杂的Cortistatin A的骨架类似物。
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