高效的癌症检测技术可显著提高癌症患者的生存率,因此提高癌症诊断精准度对其治疗具有十分重要的意义。荧光成像技术灵敏度高并且反馈迅速,在基础研究和临床实践方面应用十分广泛。研究表明,当荧光成像的区间逐渐红移至近红外二区（NIR-Ⅱ,1000-1700nm）时,可实现活体更深层组织的成像,且随着波长的红移,生物组织的自荧光和光散射现象也随之降低,可进一步提高癌症诊断的精准度。相比于目前报道的基于单壁碳纳米管、量子点、稀土金属或有机聚合物构建的NIR-Ⅱ荧光探针,基于有机小分子染料构建的荧光探针由于其易代谢,生物兼容性高,易向临床转化而备受关注。但能通过NIR-Ⅱ荧光信号提高肿瘤诊断精准度的同时并监测化疗药物治疗过程且增强化疗药物抗肿瘤效果的NIR-Ⅱ有机荧光探针研究报道相对较少。本文围绕NIR-Ⅱ有机荧光探针在肿瘤荧光成像、多模态成像以及诊疗一体化等领域的应用,开展了以下三个工作:1.利用聚乙二醇化策略调控基于第一代供体-受体-供体（D-A-D）结构荧光分子CH1055构建的荧光探针尺寸,获得四种尺寸从单分子到纳米尺度变化的NIR-Ⅱ荧光探针 SCH4,SCH3,SCH2 和 SCH1。其中量子产率（QY）（0.14%vs.0.028%SCH4）较高的SCH1可实现高空间分辨率（116μm/130 μm vs.160μm/177μm SCH4）和高信号背景比（S/B）（4.0/8.7 vs.2.9/4.3SCH4）的脑血管/淋巴管NIR-Ⅱ区荧光成像;而主要通过肾脏排泄的SCH4能快速蓄积在肿瘤部位,可实现高肿瘤背景比（T/B）（～7.0 vs.～1.8SCH1）的肿瘤NIR-Ⅱ区荧光成像并通过荧光信号成功引导肿瘤切除手术,手术完成后T/B从7.1降至1。2.第一个工作中我们展示了 NIR-Ⅱ有机,荧光探针在活体成像的优势,基于此,我们进一步研究了其实时监测、原位评估肿瘤治疗过程的应用。我们采用美国食品和药品监督局（FDA）批准的三嵌段共聚物高分子Puronic F-127（F127）同时包裹荧光分子SY1030和化疗药物有机铂金属大环P6,构建了具有高生物兼容性和肿瘤被动靶向性并可有效抑制肿瘤生长的诊疗一体化荧光探针PSY。结果显示荧光探针PSY在活体水平展现出比临床抗癌药物顺铂（Cisplatin）更好的肿瘤抑制效果,其肿瘤抑制效果是Cisplatin的2倍。此外,PSY还可以通过NIR-Ⅱ区荧光成像技术实时在线监测和评估大环铂P6抗原位乳腺癌的效果。3.第二个工作中我们构建了 NIR-Ⅱ诊疗一体化荧光探针并通过NIR-Ⅱ荧光成像在活体水平评估了化疗药物疗效,但结果显示单一的化疗很难完全消除肿瘤。因此,本工作中我们引入能同时实现光声成像和光热治疗的生物内源性黑色素作为载体,在其上修饰NIR-Ⅱ荧光分子SY1020后通过π-π堆积作用负载有机铂金属大环化疗药物P4,构建了生物兼容性高和肿瘤靶向性强并可实现NIR-Ⅱ荧光-光声双模态成像指导化疗-热疗联合治疗的一体化探针Melanin-SP。结果显示通过联合光声和NIR-Ⅱ荧光双重信号可进一步提高肿瘤诊断的精准度,并为后续化疗-热疗联合治疗提供治疗位点和最佳治疗时间（药物注射后第6 h）,且在单剂量下,化疗-热疗联合策略能够完全消除肿瘤。