精神分裂症难以治愈，一般终身伴随，给社会和个人带来沉重的负担。目前，全世界约有1％的人群受到精神分裂症的影响，然而临床使用的抗精神分裂症药物都有不同程度的副作用，并且对阴性症状和认知损伤的治疗效果非常有限。因此，寻找疗效好、副作用低的多靶点抗精神分裂症药物具有重要意义。　　根据非典型抗精神分裂症药物的作用机制以及结构特点，本论文主要以D2、5-HT1A和5-HT2A受体为靶点，在课题组前期工作的基础上继续进行化合物的设计、合成，以期望获得具有更高亲和力的多靶点的化合物，使其在改善精神分裂症阳性症状的同时，增加对阴性和认知症状的作用。　　本论文共合成苯甲酰胺类和利培酮类两个系列共60个新化合物，并进行了初步体内外活性评价。体外受体活性试验显示目标化合物具有明显的构效关系，可为进一步结构改造提供依据。其中，部分化合物具有较好的D2/5-HT2A拮抗活性和5-HT1A激动活性，可作为先导化合物进行结构优化。体内活性实验显示，部分化合物可以明显改善PCP诱导的小鼠高自发活动，其中苯甲酰胺类化合物A24和A33活性强于阿立哌唑，利培酮类化合物B5活性强于利培酮。化合物A24和B5具有较好的量效关系，化合物B5具有较好的药代性质。