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从二十世纪五十年代大环内酯抗生素上市以来,已有20余种药物用于临床,在抗感染领域发挥着十分重要的作用。大环内酯类抗生素对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体有较强的抗菌活性,且毒副作用比氨基糖苷类、四环素类和多肽类等抗生素低,特别是很少有青霉素类抗生素的严重过敏反应,因此在临床上得到广泛应用。但是,随着抗生素的广泛应用,特别是持续、不当使用,在临床上出现了严重的耐药问题,耐药性产生的直接后果是严重影响临床疗效,甚至导致治疗失败。大环内酯类抗生素能与细菌核糖体50S亚基23S rRNA上的酶催化中