粗壮唐松草化学成分及有效部位抗肿瘤活性的研究

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唐松草属(Thalictrum)植物在我国有悠久的药用历史,该属植物主要含有生物碱、三萜皂苷等化学成分,其抗肿瘤活性多有研究报道。粗壮唐松草(Thalictrum robustum Maxim.)为毛茛科唐松草属植物,广泛分布于我国的西南部和中部地区。而粗壮唐松草的化学成分及活性研究尚未见报道,因此,本课题组在全面调研唐松草研究现状的基础上,对采自湖北恩施自治州的粗壮唐松草进行了系统研究。  本实验采用MTT法测定粗壮唐松草提取物各部位对NCI-H460细胞、HepG-2细胞、MCF-7细胞、Hela细胞和S180细胞的抑制作用,以筛选抗肿瘤活性部位;采用MTT法考察生物碱部位对HepG-2细胞和Hela细胞抑制作用的特性;并通过流式细胞术检测生物碱部位诱导HepG-2细胞和Hela细胞凋亡的作用。结果显示粗壮唐松草生物碱部位能显著抑制HepG-2和Hela等肿瘤细胞的生长,具有诱导肿瘤细胞凋亡的作用,为粗壮唐松草提取物的抗肿瘤活性部位。  在此基础上,我们对粗壮唐松草提取物的化学成分进行了系统研究,从中分离得到23个单体化合物,并通过波谱分析、理化常数测定及与标准品对照等方法,鉴定了其化学结构。分别为:1-(4-甲氧基苄基)-2-N-甲基-6-羟基-5,7-二甲氧基-异喹啉(1),(2-N-甲基-6-羟基-5,7-二甲氧基-异喹啉)-(4’-甲氧基苯基)-酮(2),1-(4-甲氧基苯基)-2-N-甲基-5-羟基-6,7-二甲氧基-异喹啉(3),1-羟基-2-N-甲基-5,6-二甲氧基-异喹啉-7-羧酸4’-甲氧基苯基酯(4),小檗碱(5),南天竹碱(6),thalactamine(7),齐墩果酸(8),3β,23-二羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(9),2α,3α-二羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(10),2α,3α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(11),3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖基-齐墩果酸(12),3’,4’,5,7-四羟基黄酮(13),3’,4’,5,6-四羟基-7-甲氧基黄酮(14),3’,4’,5-三羟基-6,7-二甲氧基黄酮(15),β-谷甾醇(16),胡萝卜苷(17),4-甲氧基-苯甲酰胺(18),水杨酸(19),4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(20),咖啡酸甲酯(21),正十七烷酸(22),正二十烷酸(23)。其中化合物2,3,4为新化合物,化合物6,9-12,13-15为首次从该属植物中分离得到。  自粗壮唐松草中分离得到的主要成分生物碱的抗肿瘤活性尚在研究之中。
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