在新药创制过程中,对天然产物的修饰与改造一直是热点领域,也是比较有效的途径;左旋香芹酮,是一种重要的天然化合物,是留兰香精油的成分之一,具有驱虫、杀螨、抑菌等良好的生物活性,本研究拟用左旋香芹酮作为先导化合物,通过对左旋香芹酮的羰基进行改造,以获得具有更好抗菌活性的药物。此外,据研究显示左旋香芹酮能够激活无脊椎动物体内的酪胺受体,是研发新型杀虫杀菌剂的重要的潜在先导化合物,本研究对合成化合物的杀虫活性和酪胺受体激活能力进行了测定。通过活性亚结构拼接法,将左旋香芹酮的羰基经反应形成含有肟官能团的化合物,再引入酯的结构,形成一条链状的肟酯结构化合物。本研究利用该方法设计合成一系列左旋香芹酮衍生物,左旋香芹酮衍生物的结构都经过了核磁共振氢谱碳谱,红外光谱,高分辨质谱的确认,表明所得化合物结构都是准确的。同时,对每个化合物进行旋光测试,并计算了旋光值与比旋光值,为更加清晰的确定这一系列衍生物的晶体结构,其中挑选了4r（2-Br）化合物做单晶培养,测试出晶体衍射结构,得到单晶结构与晶体堆积图,其结构为反式构型。采用平板抑菌圈法,在初筛为50mg/L药液浓度下,以市售药剂烯肟菌酯为对照药剂,测定了这一系列衍生物对油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum）、小麦赤霉病原真菌（Fusarium graminearum）、水稻稻瘟病菌（Pyricularia grisea）、西瓜枯萎病原真菌（Fusariuwn oxysporum）和水稻纹枯病菌（Thanatephorus cucucumeris）5种植物病原真菌的离体抑菌活性。左旋香芹酮的抑菌效果相比,绝大多数的左旋香芹酮衍生物都展现出较好的抑菌活性,部分左旋香芹酮衍生物对小麦赤霉病菌、油菜菌核病菌显示出良好至优异的抑菌效果,其中化合物4e（4-CH2CH3）对小麦赤霉病菌的抑菌活性最好,抑制率为92.93%,化合物4b（3-CH3）对油菜菌核病菌的杀菌活性最好,抑制率为80.00%均优于对照药剂烯肟菌酯。挑选对小麦赤霉病菌抑制率良好以上的化合物（4e,4l,4p,4v,4w,4x,4y,4z）和对油菜菌核病菌抑制率良好以上的化合物（4b,4e,4f,4i,4k,4l,4r）,进行降低浓度,复筛试验,结果表明左旋香芹酮衍生物4e、4l和4y对小麦赤霉病菌的半最大效应浓度(EC50)分别为5.07mg/L、7.88mg/L和7.92mg/L;化合物4b对油菜菌核病菌的半最大效应浓度(EC50)为18.84mg/L,可以发现左旋香芹酮具有深入研究开发新型杀菌剂的前景。通过浸叶法测试左旋香芹酮衍生物在600mg/L浓度下对小菜蛾的胃毒活性,化合物4i,4r,4w对小菜蛾的胃毒活性均在80%以上,其中化合物4w的活性最好为94.43%;测试左旋香芹酮衍生物在100μmol/L下对小菜蛾酪胺受体的激活效果,发现化合物4c和4v具有较强的酪胺受体激动活性,为深入研究小菜蛾酪胺受体的生物学功能提供了新的工具分子。