【摘 要】
：
基于已知基质金属蛋白酶抑制剂的三维结构及其与酶的结合模型,并利用Chem3D Ultra 7.0软件进行优化分析和量化参数计量,该文设计、合成了两个系列吡咯烷类化合物N-取代咖啡酰
论文部分内容阅读
基于已知基质金属蛋白酶抑制剂的三维结构及其与酶的结合模型,并利用Chem3D Ultra 7.0软件进行优化分析和量化参数计量,该文设计、合成了两个系列吡咯烷类化合物N<,1>-取代咖啡酰吡咯烷类和N<,1>-取代没食子酰吡咯烷类,并进行了初步的抑酶试验和抗肿瘤转移试验.该研究以4-羟基脯氨酸为主要原料,经甲醚化、酯化、缩合、甲磺酰化、S<,N>2取代、氢化还原、酰化和酯交换等反应合成目标化合物,其化学结构由IR、ESI-MS和<1>HNMR确证.对所合成化合物进行了体内外的初步活性筛选.该文所设计、合成的吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂的结构力图与酶的活性中心相匹配,且其在体内的各级代谢产物预期亦具有抗癌活性.因此,该类化合物既在体外具有较好的抑制基质金属蛋白酶的作用,又在体内显示了良好的抗肿瘤转移活性.体内外初步活性试验结果表明化合物的抗肿瘤转移作用是通过抑制基质金属蛋白酶的活性而实现的.
其他文献
本文从音乐运用于中学德育之中的必要性着眼,借鉴学生与音乐的密切关系,试图探索音乐作为中学德育的重要课程资源具备如下开发运用视角:显性视角:发挥音乐的德育教化功能,在
新时期高校辅导员的思想政治教育工作面临着诸多的新情况与新挑战,对大学生思想政治教育工作提出了十分紧迫的新任务与新要求,这就需要我们结合特定的时代背景,依据时代特征,
教育宽容是一种公正、理智的态度,在教育中发挥着重要的作用.在这个呼唤创新的素质教育时代,我们需要以宽容之心去发展教育,为教育自身、教育者和受教育者提供一个宽容的教育
双苯氟嗪（Dipfluzine Dip）是由河北医科大学合成的一种新型桂利嗪类钙拮抗剂。它可通过选择性扩张脑血管、增加脑血流、改善脑缺血能量代谢等而发挥脑保护作用。研究发现：细胞凋亡是脑缺血后神经元死亡的重要方式，因此本实验采用大鼠全脑缺血模型，以细胞凋亡为主要评价指标，旨在观察双苯氟嗪是否具有抗凋亡作用，并从双苯氟嗪对caspase-3、NO、NOS等细胞凋亡相关因素的影响，更深一步的探讨其对缺
子日:“小子何莫学夫诗?诗可以兴,可以观,可以群,可以怨.迩之事夫,远之事君,多识于鸟兽草木之名.”其释义就是:“同学们怎么不学诗呢?诗可以激发情志,可以观察社会,可以交往
本文所要论述的风格,是指对乐曲所反映的时代特征的把握及演奏者在演奏过程中所表现出来的个性。论述这个问题的必要性在于:任何音乐作品如果与时代割裂,就丧失了历史依据,失
本文从当今医患关系空前紧张的原因出发,指出医学高职语文教学应发挥育人功能,注重将医学生医德培养渗透在语文教学之中的论题,并在教学实践中对医学高职语文课渗透医德教育
科研水平的高低是高校对教师学术水平考核的重要指标,本文从实际情况出发,针对当前高校科研现状进行分析,并提出自己的意见.
思想政治教育历来是中国共产党人的政治优势和优良传统,也是高校坚持正确办学方向,培养合格社会主义建设者和接班人的具体体现.本文从分析我国高校大学生日常思想政治教育的
本文系统地介绍了消化性溃疡的发病机理以及H_2-受体拮抗剂在消化性溃疡中的治疗作用，详细地阐述了第四代H_2-受体拮抗剂罗沙替丁乙酸酯(Roxatidine Acetate)的药理作用和特点，对罗沙替丁乙酸酯的合成工艺进行了考察，确定了较好的反应条件，得到了罗沙替丁乙酸酯的盐酸盐，四步反应总收率为29％，产品结构经波谱测试，结果与文献值一致，确证了其结构。同时。在总结H_2-受体拮抗剂构效关系的基