蒙药玉簪花的化学成分及生物活性初步研究

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玉簪花为百合科多年生草本植物玉簪Hosta plantaginea(Lam.) Ascherson的干燥花,夏秋两季将开放时采摘。其性味甘凉,具有清热解毒、止咳、利咽喉的功效,用于治疗肺热,咽喉肿痛、嘶哑、胸热、毒热等,为内蒙古当地人民常用的一种具有确切临床疗效的药物。目前只知其根部含有香豆素类、三萜成分、多糖、氨基酸,具有抗炎的作用,有关玉簪的花(玉簪花)的化学成分、药理学方面的研究目前尚未见文献报道。本研究论文采用生物活性指导下的有效成分分离方法,对玉簪花的化学成分及生物活性进行了初步研究,为玉簪花的进一步研究和开发提供了重要的实验数据。本文主要完成如下工作:(1)采用平板打孔法,选择了临床常见的5种细菌和5种真菌,对玉簪花的水提物、醇提物及醇提物的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇部位进行了抗菌活性研究。结果显示,乙酸乙酯部位和正丁醇部位为玉簪花抗菌活性最佳的两个部位,其中乙酸乙酯部位抑制细菌的效果最佳,正丁醇部位的抑制真菌的效果最佳。(2)对玉簪花的化学成分进行了全面检识,结果显示玉簪花中含有甾体皂苷、生物碱、黄酮类、香豆素、糖类、氨基酸、多肽、蛋白质、油脂及挥发油、鞣质和醌类。(3)采用大孔吸附树脂、硅胶柱层析、LH-20葡聚糖凝胶柱等分离手段,以生物活性为指导进行分离,从乙酸乙酯和正丁醇部位共分离出5种单体化合物,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱方法,分别鉴定其结构为:胡萝卜苷、β-谷甾醇、吉托皂苷-3-O-(O-β-D-吡喃葡糖基(1→2)- O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-[β-D-吡喃葡糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}、吉托皂苷-3-O-{O-β-D-吡喃葡糖基-(1?2)-O-β-D-吡喃葡糖基-(1?4)-β-D-吡喃半乳糖苷}、吉托皂苷- 3-O-{O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-O-[O-α-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}。该5种化合物均为首次从玉簪花中分离得到。(4)对化合物Ⅲ(吉托皂苷-3-O-(O-β-D-吡喃葡糖基(1→2)- O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-[β-D-吡喃葡糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷})、Ⅳ(吉托皂苷-3-O-{O-β-D-吡喃葡糖基-(1?2)-O-β-D-吡喃葡糖基-(1?4)-β-D-吡喃半乳糖苷})、Ⅴ(吉托皂苷- 3-O-{O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-O-[O-α-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷})进行抗真菌和细胞毒活性研究,结果显示:化合物Ⅳ和化合物Ⅴ对于白色念珠菌的抑制作用较为明显,化合物Ⅳ最小抑菌浓度32-64μg/mL,化合物Ⅴ的最小抑菌浓度为16-32μg/mL,可知化合物Ⅴ为玉簪花的抗菌活性成分之一;对化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ进行细胞毒活性研究,结果显示,化合物Ⅳ对于细胞的细胞毒活性最为显著,相比之下,其母核结构完全相同的化合物Ⅲ、Ⅴ对于细胞毒活性,比化合物Ⅳ低。提示我们尽管母核相同,但是连糖数目的不同,其生物活性也有很大的区别。结果还提示,玉簪花很可能为一种潜在的抗肿瘤药物。
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