【摘 要】
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Lonafarnib(SCH66336)是以细胞信号传导分子为靶点的新型抗肿瘤药物,本文着重阐述了SCH66336的母核-三环吡啶的一种新型经济的合成方法及工艺优化：1.开发原料2-氨基3-甲基吡啶
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Lonafarnib(SCH66336)是以细胞信号传导分子为靶点的新型抗肿瘤药物,本文着重阐述了SCH66336的母核-三环吡啶的一种新型经济的合成方法及工艺优化：1.开发原料2-氨基3-甲基吡啶工艺,用成盐法得到高纯度产品。2.合并工艺,避免中间体的结壁问题,并提高其质量和收率。3.中间体用甲醇-水打浆,消除无机盐对反应的影响,缩短生产周期。4.对LDA的滴加温度、滴加方式和LDA的量进行优化,得到最佳反应条件,提高工艺稳定性。5.对亚硝酸钠的滴加温度和滴加方式进行优化,提高最终产品的质量和收率,降低生产成本,使其更具有市场竞争力。
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