以地巴唑、肼屈嗪为药物分子导向的荧光化合物的设计与合成

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心血管病是严重危害人类健康的重要疾病之一,尤其是在中老年中,发病率占了很高的比重。目前,有关心血管病及其防治药物的研究非常广泛,但其深层次致病机理尚不清楚。荧光探针技术是近年来发展起来的一种新型检测技术,其在疾病诊断、机理研究、痕量检测等领域均有良好的应用前景。本论文以降血压药物作为先导分子,通过分子耦合手段,将其与荧光发色基团连接在一起,形成一种新的荧光标记分子,以期用于心血管病的临床诊断与治疗。本论文中,首先将地巴唑分子与荧光分子5-二甲基氨基-1-萘磺酰氯连接,合成了以地巴唑为先导分子的荧光化合物(DI-1)、(DI-2)、(DI-3),并利用紫外-可见吸收(UV-Visible)光谱、荧光光谱研究了它们的光谱性质。荧光光谱表明化合物(DI)系列具有较好的荧光特性,DI-1的细胞成像研究表明其具有较好的细胞相容性以及细胞穿透性。然后,将肼屈嗪分子与荧光分子连接,合成了系列以肼屈嗪为先导分子的荧光化合物(Hy-1)、(Hy-2)、(Hy-3’),并对这些化合物进行了紫外-可见吸收(UV-Visible)光谱、荧光光谱研究。细胞成像实验表明,所合成的荧光性质较好的化合物(Hy-1)、(Hy-3)均具备细胞相容性和细胞穿透性。
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