白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd.)为茜草科耳草属一年生草本植物,全草入药,具有清热解毒,消痈,利湿通淋的功效,常用于治疗各种肿瘤及炎症。药理研究发现其有抗肿瘤、抗菌、免疫调节等方面的活性。本文综合运用HP-20大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、HW-40柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱,以及反相HPLC等多种现代色谱分离手段,对HEDI-B部分(白花蛇舌草60%乙醇提取物经HP-20大孔树脂柱50%乙醇-水洗脱物)的化学成分进行了系统地研究,从中分离得到了22个化合物。通过化合物的理化性质,结合现代波谱方法(UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR和2D-NMR)鉴定了它们的结构,其中有2个为新化合物,5个为首次从该属植物中分离得到。在对HepG2,MCF-7,HCT-116三种肿瘤细胞系的细胞毒活性实验中,分离得到的22个化合物均未显示出直接的肿瘤杀伤作用。结合文献报道,提示上述化合物可能通过增强机体的免疫能力,从而发挥抑制肿瘤增殖的功效。此外,对部分环烯醚萜苷类化合物还进行了抗老年痴呆活性实验。结果显示其中6个化合物可改善转基因果蝇的短期学习、记忆能力,提示其可能具有抗老年痴呆的活性。在化学研究的基础上,建立了白花蛇舌草药材提取物的HPLC特征图谱,并对其中的主要色谱峰进行了化学指认。上述工作为白花蛇舌草药材的质量控制方法研究提供了参考和依据。