多组分反应合成炔丙基咪唑啉类及噁唑烷类化合物

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本文以绿色化学为指导原则,发展了多组分反应合成炔丙基咪唑啉类和噁唑烷类化合物的合成新方法。建立了一种以邻二胺、甲醛和炔烃(炔酸)为反应物,通过将环合与铜催化双醛炔胺(A3-coupling)反应串联的合成新方法。考察了不同邻二胺、炔烃取代基等对反应过程的影响。该方法具有原料简单易得、反应条件温和、无需加碱、氧化剂、还原剂等的优点。利用该多组分反应合成了 13个炔丙基咪唑啉衍生物。发展了一种新的醇胺、甲醛、有机硼酸三组分反应。通过环合与PBM反应串联,能够高效地合成目标产物噁唑烷。考察了不同的醇胺、取代硼酸等对反应过程的影响。该方法反应条件温和,无需其他添加剂,利用该多组分反应合成20个噁唑烷衍生物。
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