本论文分为两部分:1）知母皂苷元C26位结构优化及其神经保护活性构效关系初步研究。2）甲磺酸阿帕替尼的合成工艺研究。　　阿尔茨海默病(AD)是一种进行性神经退行性疾病，也是导致老年性痴呆的主要原因，全世界60岁以上的人中有10％患有此病。世界卫生组织(WHO)预计到2020年，全球老年痴呆患者人数将达到3400万。因而，老年性痴呆症势必成为全世界一个不容忽视的社会和卫生问题。随着AD的深入研究，天然产物中的有效成分对AD的预防和治疗作用日益受到重视。研究显示，中药知母总皂苷及其苷元具有很好的改善AD的作用。我们通过对知母皂苷元的C26位进行结构修饰得到一系列酯类、醚类、胺类、酰胺类、卤代类知母皂苷元衍生物，并对其进行H2O2诱导损伤的PC12细胞神经保护作用的测试。结果显示化合物ZM13、ZM14、ZM18、ZM19、ZM23、ZM24表现出较强的神经保护作用。　　癌症是当今世界导致人类死亡的第一大恶性顽疾。胃癌是一种常见的恶性肿瘤，在我国发病率也很高，据统计每年新增的癌症患者数量大约为50万人，占世界首位。作用于血管内皮生长因子(VEGF)靶点已经成为一个有吸引力的抗胃癌方法。一些针对VEGF信号通路的治疗癌症策略已经开发出来。人类临床关于安全性和药物动力学研究表明，阿帕替尼对治疗转移性胃癌有显著疗效，同时阿帕替尼具有良好的耐受性和很好的抗肿瘤活性。目前还没有文献报道阿帕替尼详细的工艺路线，故本文设计了一条比较适宜工业化生产的甲磺酸阿帕替尼合成工艺路线，该合成路线成本低、安全、可靠，适宜生产放大。