3-(3,4-二甲氧基苯基)-2(2,3-二甲氧基-6-甲酰基苯基)丙烯酸乙酯的合成

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3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-(2,3-二甲氧基-6-甲酰基苯基)丙烯酸乙酯是合成丹酚酸戊镁盐的重要中间体,而丹酚酸戊镁盐是丹酚酸类化合物的重要活性组份:其具有护肝、抗肝纤维化、抗肝癌、抗心血管疾病、抗糖尿型肾病的药理作用。丹酚酸戊镁盐在丹参中含量低,提取分离困难,国内丹酚酸戊镁盐的获得均采用硅胶柱的正相层析得到,成本高、周期长、收率低。到目前为止,丹酚酸戊镁盐的化学合成并无任何相关报道。对丹酚酸戊镁盐进行化学合成,是解决用药资源、提高药用产品质量的重要方法,对中药的人工合成有指导意义。   本研究对3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-(2,3-二甲氧基-6-甲酰基苯基)丙烯酸乙酯进行了化学合成。具体为:以香兰素为起始原料经甲基保护、增长碳链、羧基保护,溴的加成与消除,得到化合物3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-溴-丙烯酸乙酯;再以异香兰素为起始原料经溴的取代,羟基的甲基保护,醛基的乙二醇保护,硎酸的取代形成苯硼酸类化合物,然后Suzuki偶合与实现碳链对接得到3-(3,4-甲氧基苯基)-2-(2,3-二甲氧基-6-甲酰基苯基)丙烯酸乙酯。在以上的步骤中,对各个化合物进行了合成方法与工艺进行了优化,各步产物结构均由红外光谱、核磁共振谱、质谱进行了表征和确认。  
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