【摘 要】
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2,3-二氢-1H-吡咯并[1,2-a]吲哚骨架是一类广泛存在于天然生物碱和药物分子当中的结构。它们中的很多化合物都具有良好的生物活性,例如具有抗疟疾活性的Isoborreverine和Find
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2,3-二氢-1H-吡咯并[1,2-a]吲哚骨架是一类广泛存在于天然生物碱和药物分子当中的结构。它们中的很多化合物都具有良好的生物活性,例如具有抗疟疾活性的Isoborreverine和Finderoles,有降血糖活性的JIT-010等。同时,它们在有机合成领域中也是一种很好的反应中间体,如何合成这类优势的骨架结构,特别是具有光学活性的骨架结构的合成,一直是有机化学家关注的研究热点。目前发展起来的众多方法学为合成这种优势的骨架结构提供了新的方法和途径。本文主要介绍了手性膦酸作为有机催化剂来催化3-取代吲哚与β,γ不饱和α-酮亚胺酯的不对称串联反应。具体研究内容如下：基于吲哚C2位和N1位的双亲核性,我们设计了有机催化的3-取代的吲哚与β,γ-不饱和α-酮亚胺酯的傅-克烷基化/N-半缩醛化串联反应。在手性膦酸催化下实现了2,3-二氢-1H-吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的对映选择性合成。
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