六茜素及六茜素新制剂是中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所研制成功的抗菌新兽药。六茜素为六茜草植物的有效成分氢醌类化合物,即甲基氢醌。目前对六茜素及其新制剂的研究报道较少,为了客观评价六茜素及其新制剂,以便在临床推广应用,我们对其进行了药理学和毒理学研究,本研究的主要内容和结论是:通过测定最小抑菌浓度和抑菌直径,结果显示,所选菌株对六茜素及其新制剂都比较敏感,尤其是无乳链球菌、金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的敏感程度强于大肠杆菌、停乳链球菌和变形杆菌。总体上看,其抑菌效果比六茜素强。根据药敏实验结果,选用环丙沙星为对照药,测定六茜素和环丙沙星对大肠杆菌和绿脓杆菌的体内抑菌活性。其中六茜素治疗组全部存活,环丙沙星治疗组(绿脓杆菌模型)存活率95%。结果表明,六茜素的体内抑菌活性强,其中对绿脓杆菌模型的疗效高于环丙沙星。为了客观评价六茜素和新制剂的安全性,分别对其进行了急性和亚慢性毒性实验。急性毒性实验结果显示,六茜素的半数致死量(LD50)为513.25±0.023 mg/kg,新制剂的半数致死量(LD50)为666.45±0.0222 mg/kg,可确定六茜素和新制剂均为低毒药物。因为六茜素和新制剂临床应用期为3天,根据安全毒理学评价程序需要进行为期14 d的亚慢性毒性实验。结果显示,整个实验期间,各剂量组实验动物均无死亡现象;3个剂量组大白鼠的临床表现、体重增长情况、血液生理生化指标、大体剖检和脏器系数与空白对照组相比均无异常变化;组织学观察,中低剂量组大白鼠的脏器组织结构,心、肝、脾、肾、胸腺和小肠无异常改变,高剂量组大白鼠的心脏、脾脏、胸腺和小肠未见病理学变化,部分大白鼠的肝脏和肾脏略见异常,但不严重。新制剂的亚慢性毒性实验方法和结果与六茜素一致。这些表明六茜素和新制剂对动物机体的毒副作用低。药效学、急性和亚慢性毒性实验结果表明,六茜素及其新制剂为广谱、高效、低毒药物,若按临床或推荐剂量使用,无毒副作用,安全可靠,可在临床推广应用。