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葎草为桑科植物葎草Humulusscandens.(Lour.)Merr.的全草,一年生或多年生草本植物。葎草资源丰富,广泛分布于全国绝大部分地区(青海、新疆除外),朝鲜、日本、北美洲也有分布。葎草全草入药,味甘,苦,性寒。具有清热解毒、利尿通淋的功效,主治肺热咳嗽、肺痈、虚热烦渴、热淋、水肿、小便不利、湿热泻痢、热毒疮疡、皮肤瘙痒等。己报道的从葎草的全草中分离出的主成分为黄酮类化合物。
目的:本文主要研究葎草Humulusscandens.(Lour.)Merr.的化学成分,为阐明其有效成分提供依据。在此基础上,对其水提物进行了体外抑菌实验,对其中量比较大的几个化合物进行了初步的药理活性探讨。
方法:葎草全草的90%乙醇提取物经溶剂分步萃取,反复硅胶柱层析,大孔吸附树脂AB-8柱层析,重结晶等方法分离纯化化学成分,根据其理化性质并运用IR、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱方法,参考文献报道的数据,鉴定化合物的结构。
葎草水提物进行了体外抑菌实验:采用平皿二倍稀释法测定了葎草提取物对临床分离的74株临床常见的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌作用。
细胞毒作用的试验观察:以体外肿瘤传代细胞系人胃癌细胞株(SGC-7901)和人宫颈癌细胞株(Hela)为研究对象,用MTT方法测定OD值,计算细胞抑制率。
细胞保护作用的试验观察:以体外人脐静脉内皮细胞(ECV-304)为研究对象,用MTT方法测定OD值,检测细胞的存活。
结果:从葎草全草的90%乙醇提取物中,经溶剂分步萃取,反复硅胶柱层析,大孔吸附树脂AB-8柱层析,重结晶等方法得到了18个化合物,通过理化常数测定和光谱数据分析等手段鉴定了其中16个化合物的结构,分别为正二十二烷(Ⅰ),羽扇豆-20-(29)-烯-3-β醇(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅲ),正二十三烷醇(Ⅳ),邻甲氧基苯甲酸(Ⅴ),对羟基苯甲醇(Ⅵ),豆甾醇(Ⅶ),胡萝卜苷(Ⅷ),N-P香豆酰胳胺(Ⅸ),芹菜素(Ⅹ),木犀草素(Ⅺ),柯伊利素(Ⅻ),大波斯菊苷(ⅩⅢ),柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅣ),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅤ),(ⅩⅥ),氯化钾(ⅩⅦ),(ⅩⅧ)。
葎草水提取物对以金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和变形杆菌的作用为最强,对以大肠杆菌作用次之,对绿脓杆菌作用较弱,对乙型溶血性链球菌无抑制作用。
对从葎草得到的几个化合物进行体外肿瘤传代细胞株细胞毒作用的试验观察,结果表明有一定的细胞毒作用。
结论:从葎草分离鉴定的18化合物中,化合物Ⅱ,Ⅴ,Ⅵ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅻ,ⅩⅣ为首次从一葎草中分得,化合物ⅩⅥ和ⅩⅧ的结构正在鉴定中。葎草水提取物有一定的抗菌作用,从葎草得到的几个化合物有一定的细胞毒作用。