据报道,全世界由病原真菌引起的植物病害多达一万多种,所造成的损失占作物年度总损失的10%～30%。中国国土辽阔,作物种类繁多,作物病害多种多样,植物病害对我国农业生产是严重威胁。化学杀菌剂在植物体内经过一系列的代谢变化后,其代谢产物有的变成无毒无害物质,有的仍然保持相当的毒性,或者代谢出新的毒性物质,甚至成为致癌致畸物质,对环境造成污染。不仅如此,杀菌剂的长期使用,病菌抗药性日趋严重。因此,开发具有新颖作用机制的新型高效绿色杀菌剂品种具有重要意义。香豆素作为一类重要的天然产物,从首次分离至今已有200多年的历史。香豆素类化合物具有多种生物活性,例如抗抑郁,抗氧化,抗炎,镇痛,抗菌,抗肿瘤,抗哮喘,抗病毒和抗凝血作用,是许多传统中药的有效成分。很多香豆素类天然产物如蛇床子素,伞形酮,前胡内酯,珊瑚菜素,白芷素和东莨菪内酯等对植物病原真菌具有显著的抑制作用。本论文以伞形酮作为先导化合物,对其进行结构修饰改造,采用活性基团拼接的方式在香豆素6位引入吡咯基团,研究目标分子的抗菌生物活性。本论文共合成17种6-硝基香豆素、17种6-氨基香豆素,34种6-吡咯香豆素,其中57种未见文献报道,所有目标化合物均经过核磁共振氢谱（1H NMR）,碳谱（13C NMR）和质谱（MS）进行结构表征。本论文采用生长速率法测试目标化合物对水稻纹枯病菌、草莓灰霉病菌、番茄早疫病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜炭疽病菌和苹果斑点病菌这六种常见农作物病原真菌的抑菌活性。结果显示,大部分化合物对六种病原真菌均具有抑制作用,部分6-硝基香豆素（1j-1q）及6-吡咯香豆素（3a,3m,3j,4b,4c,4e和4g）对水稻纹枯病原菌具有较好的抑菌活性,其中化合物1j-1q对水稻纹枯病原菌的半数有效中浓度（EC50）低于对照药蛇床子素（9.8 μg·mL-1）和啶酰菌胺（11.5μg·mL-1）,其中化合物1o的活性最优,EC50可达到1.4μg·mL-1。