云南白药胶囊的有效性和安全性评价及基于网络药理学的相关作用机制探讨

来源 :云南中医药大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:vitor330
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目的通过全面评价,为云南白药胶囊合理使用提供参考,保障患者临床用药的安全有效,为建立符合我国国情的中药临床安全性评价模式和方法提供参考;通过网络药理学方法以“三七-草乌”为例探讨云南白药胶囊治疗跌打损伤的作用机制,为其药理实验研究、临床应用提供依据。方法1.对出血性疾病和肿胀的疗效分析检索中国期刊全文数据库、万方学术期刊全文数据库、维普期刊全文数据库、PubMed数据库中所有涉及云南白药胶囊的临床随机对照试验文献,检索年限从各数据库建库至2019年2月。分别纳入所有涉及云南白药胶囊治疗出血性疾病的临床随机对照试验以及所有涉及云南白药胶囊治疗肿胀的临床随机对照试验,以临床疗效和不良反应作为结局指标,根据纳入与排除标准对收集的文献进行筛选,并整理记录评估纳入文献的相关数据。运用Review Manager5.3软件分别对云南白药胶囊治疗出血性疾病和肿胀进行Meta分析。2.不良反应文献分析检索中国期刊全文数据库、万方学术期刊全文数据库、维普期刊全文数据库、PubMed数据库,检索年限从各数据库建库至2019年2月,纳入有关云南白药胶囊的所有研究类型,将需要统计的文献信息,采用Microsoft Excel软件进行记录、处理。根据提取数据分析云南白药胶囊的不良反应发生情况。3.不良反应监测分析采用巢式病例对照研究的方法,选择东北、西南地区的46家二、三级医院作为集中监测点。以监测期内各监测点接受云南白药胶囊治疗的患者为研究对象,以出现不良反应的患者作为“病例”,未出现不良反应的患者为“对照”,详细记录患者基本信息,在治疗期间的用药情况,包括家族史、过敏史、合并用药情况,治疗期间所有不适症状;治疗结束后第14天,随访患者不良反应的发生情况。研究中发生的任何不良事件均须详细记录到安全性监测病例报告表中。采用SPSS 18.0软件统计分析。4.基于网络药理学的三七和草乌治疗跌打损伤相关靶点分析通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索三七和草乌的活性成分以及对应靶点,以口服利用度OB≥30%和类药性DL≥0.18,同时结合文献挖掘筛选出有效化合物。利用蛋白质数据库Uniprot将收集到的三七、草乌靶点名称进行规范。通过GeneCards数据库筛选出与跌打损伤相关的疾病靶点,采用VENNY 2.1软件获得跌打损伤相关疾病与三七-草乌有效化合物的共同靶点。运用Cytoscape 3.7.0软件做出三七-草乌-成分-疾病靶点图。通过STRING数据库,筛选人类且置信度高于0.4的靶点,并运用Cytoscape 3.7.0软件绘制蛋白质相互作用网络(PPI),获得三七-草乌对跌打损伤的作用靶点间互作关系,并通过Cytoscape 3.7.0软件的插件Network Analyzer计算各作用靶点连接度值筛选出核心基因,通过Cytoscape 3.7.0软件中的插件MCODE筛选出三七-草乌有效成分靶点PPI网络的核心模块。通过R 3.6.1软件,进行GO富集分析和KEGG通路富集分析,保留P<0.05的结果,并绘制相关图形。通过差异分析数据库GEO,利用GEO2R工具进行芯片数据分析,对比受伤和未受伤人群的基因表达差异,采用GraphPad Prism 8软件作图。结果1.云南白药胶囊治疗出血性疾病的Meta分析最终纳入20篇文献,治疗咯血的文献6篇,共纳入患者412例,治疗组207例,对照组205例,临床总有效率[OR=6.64,95%CI(3.61,12.22),P<0.00001];治疗上消化道溃疡出血的文献3篇,共纳入患者264例,治疗组154例,对照组110例,临床总有效率[OR=4.92,95%CI(2.49,9.70),P<0.00001];治疗牙龈出血的文献3篇,共纳入患者286例,治疗组143例,对照组143例,临床总有效率[OR=6.34,95%CI(2.70,14.88),P<0.00001];治疗利普刀术后出血的文献3篇,共纳入患者600例,治疗组300例,对照组300例,出血时间[OR=4.09,95%CI(2.75,6.09),P<0.00001],出血量[OR=3.43,95%CI(2.01,5.86),P<0.00001];统计了不良反应的文献有13篇,纳入病例数共计1231例,其中治疗组646例,对照组585例,[OR=0.2,95%CI(0.06,0.63),P=0.006];云南白药胶囊治疗肿胀的Meta分析最终纳入7篇文献,共纳入患者682例,治疗组346例,对照组336例。临床总有效率[OR=3.45,95%CI(1.95,6.10),P<0.0001];血清C-反应蛋白[OR=-7.29,95%CI(-7.74,-6.84),P<0.00001];治疗肿胀的有效率[OR=2.67,95%CI(1.65,4.31),P<0.0001]。2.最终纳入16篇文献,其中随机对照试验11篇,非随机对照试验1篇,病例报告4篇。纳入不良反应病例数共计102例,不良反应中,以消化系统的反应,如恶心、呕吐等胃肠道反应为主,构成比为86.36%。3.东北地区2925例使用云南白药胶囊的患者中,发生不良事件85例,其中有18例被判断为不良反应,不良反应发生率为0.62%;西南地区4987例使用云南白药胶囊的患者中,发生不良事件194例,其中有16例被判断为不良反应,不良反应发生率为0.32%。4.筛选出23个有效化学成分,三七-草乌与跌打损伤疾病共同靶点85个。PPI网络中筛选出的核心基因主要涉及IL6,CASP3,EGFR,VEGFA,MYC,ESR1,CCND1,AR,ERBB2,FOS等。GO富集提示有106个生物过程条目,PPI核心模块的GO生物过程主要涉及泛素蛋白连接酶结合,蛋白质异源二聚体活动,核受体的活动,转录因子活性,直接配体调控序列特异性DNA结合,DNA结合转录激活剂活性,RNA聚合酶II特异性等。KEGG富集提示有44条信号通路,PPI核心模块的KEGG通路主要涉及MAPK信号通路、EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药、ERBB信号通路、HIF-1信号通路、铂耐药、内分泌耐药等。结论1.云南白药胶囊用于治疗出血性疾病疗效显著,安全性良好,但该结论还需更多、更全面的高质量研究进一步验证;云南白药胶囊消肿效果明显,但安全性未提及,且纳入文献数量少,仍需纳入更多高质量研究进一步分析。2.已发表文献研究数据表明云南白药胶囊的不良反应以轻度、中度为主,占比96.55%,总体安全性可接受。3.东北地区云南白药胶囊的不良反应发生率略高于西南地区,但均属于偶见级别,可见不同地区云南白药胶囊服用安全性均良好,值得在临床上使用推广。4.三七-草乌治疗跌打损伤具有多成分、多靶点的特点,三七-草乌的核心靶点和通路主要涉及抗炎、促血管新生、调节骨代谢等作用。
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