1,3,4-噻二唑[3,2-a]嘧啶酮衍生物的合成

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目的:通过改变核酸生物合成所需的碱基结构,合成伪代谢物质从而干扰核酸的代谢,进而抑制肿瘤细胞生存复制的途径是研究抗肿瘤药物的一种方法。本课题设计合成一系列嘌呤生物碱的类似物,期望从中筛选出具有抗肿瘤活性的先导化合物。方法:以硫代氨基脲为原料,与甲酸反应关环生成2-氨基-1,3,4-噻二唑,再与氰乙酸乙酯反应关环,生成5-氨基-7-氧代-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶,此产物再与不同的芳香重氮盐偶合生成目标化合物。通过薄层色谱(TLC)、液质联用(HPLC-MS)、核磁共振(~1H-NMR)、红外光谱(IR)、紫外可见光谱(UV-Vis)、元素分析等综合手段确定其结构。结果:合成了十四个新的嘌呤类似物。结论:所得化合物经各种波谱手段证实为目标化合物,药理实验目前尚在进行。
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