基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)是一大类含锌的金属蛋白水解酶。如果体内的MMPs过度表达或者过度活化,均可导致细胞外基质(extra cellular matrix,ECM)水平的紊乱,由此引发如关节炎,牙周炎,恶性肿瘤的增殖和扩散转移,硬化症等一系列病理过程。因此,MMPs抑制剂的研究一直受到广泛的重视。到目前为止已发现20多种MMPs,其中MMP-1,MMP-2和MMP-7是抗癌药物的有效靶酶。其中,基质金属蛋白酶-7(matrilysin,MMP-7)已经确定是由肿瘤细胞分泌的基质金属蛋白酶,同时诱导肿瘤细胞向癌细胞的演变。在食道癌,肝癌,胃癌,皮肤癌,胸腺癌等多种恶性肿瘤中,均可发现基质金属蛋白酶-7的过度表达。而且,基质金属蛋白酶-7还可以活化如prOMMP-2产生MMP-2,进而有利于癌细胞的转移。因此,MMP-7的抑制是控制肿瘤转移的有效途径。本文主要介绍了硝基作为锌离子结合基团(zinc-binging group,ZBG)的基质金属蛋白酶-7选择性抑制剂的研究,主要探讨了基质金属蛋白酶-7选择性抑制剂的合成研究。