【摘 要】
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不对称胺羟化反应(AA)和不对称双羟基化反应(AD)是有机合成中常用于合成邻位手性氨基醇和邻二醇的重要两类反应之一。尤其AA反应在紫杉醇的边链合成中具有重要的应用价值。但
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不对称胺羟化反应(AA)和不对称双羟基化反应(AD)是有机合成中常用于合成邻位手性氨基醇和邻二醇的重要两类反应之一。尤其AA反应在紫杉醇的边链合成中具有重要的应用价值。但是由于这两类反应中所用的配体和氧化剂价格昂贵,及环保等问题在一定程度上限制了AA和AD反应的工业使用。为更好地探索这两类反应,本文主要研究了固载化的配体在AA和AD反应中应用。
首先我们设计合成了以聚乙二醇为载体的固载化配体61,在利用配体61进行AA和AD反应,重复利用10次,取得了较好的结果。尤其是前五次的结果的ee值大于95%。
然后我们又利用共聚反应合成了新的固载化配体62,63,发现配体63在AA和AD反应中都表现出较好的反应活性,产物的ee值大于99%,而配体62在AA反应中活性相对较低(ee值为89%,de1∶1)。
在分析了配体62和63在AA反应中差别,同时结合配体61的特征,我们考察了1%mol的聚乙二醇为添加剂进行AA反应的情况。发现添加聚乙二醇的确可以改善AA反应。最后我们利用固载化配体在AA反应中取得的结果,我们设计并半合成了含氟的紫杉醇类似物153a-c,并进行体外抗肿瘤活性试验,发现153a具有较好的抗肿瘤活性。这为继续寻找新的紫杉醇类似物提供了研究一定可能性。
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