胡桃楸树皮的活性成分研究

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胡桃楸(Juglans mandshurica Maxim.)是胡桃科(Juglandaceae)胡桃属植物,属落叶乔木,分布于东北、华北、河北等地区,河南、山东有散生。它是一种重要的药源植物,药用价值较高,其树皮及未成熟果实或果皮可用药,树皮名胡桃楸皮,味苦性寒,具有清热、解毒、止痢、明目的功效,主治泄泻、痢疾、白带、目赤。现代研究表明胡桃楸具有抗菌、消炎、抗癌等作用。特别是抗肿瘤作用尤为显著,胡桃楸各部位的提取物治疗癌症早已有广泛应用。其化学成分中核桃醌(Juglone.5–hydroxy–1.4–naphtoquinone)为其抗肿瘤主要活性成分之一。  为了继续研究长白山区域民间药物的抗肿瘤活性先导化合物,本实验针对前期对民间药的抗肿瘤活性结果,对民间使用较广的胡桃楸树皮进行了化学成分的研究。利用各种分离方法,包括正相硅胶柱、反相硅胶柱、羟丙基葡聚糖凝胶柱、高效逆流色谱仪、高效液相色谱仪等手段,从胡桃楸树皮中分离得到9个单体,并进一步通过波谱分析方法(1H-NMR,13C-NMR等)鉴定了其中7个化合物的结构,分别是:regiolone(I)、3β,23-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid(II)、4,8-dihydroxy-α-tetralone-5-O-β-D-[6-O-(4",6"-dimethoxy-5"-hydroxybenzoyl)]--glucopyranoside(III)、1,5-dihydroxy-4-naphthalenyl-β-D-glucopyranside(IV)、1-O-galloyl-β-D-glucose(V)、1,2,6-tri-O-galloylglucose(VI)、1,2,3,6--tertagalloylglucopyranose(VII),其中化合物II、化合物 IV和化合物V是从胡桃科植物树皮中首次分离出的化合物。体外细胞毒性实验表明化合物 II对MGC-803、A549、K562、HeLa肿瘤细胞株的半数抑制浓度(IC50值)分别为38.3、28.4、27.6、27.1μM。  本课题主要对胡桃楸树皮的化学成分做了研究,以利于进一步开发利用该植物。
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