【摘 要】
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以2,5-二羟基苯磺酸(1)为原料,经过酰氯化、磺酸酯化,制得2,5-二羟基苯磺酸酯类化合物(3、4、5).采用核磁共振谱(1HNMR),高分辨电喷雾质谱(HRMS-ESI)等对目标化合物进行表征,确证了结构,并通过HPLC确定了其纯度.为羟苯磺酸钙及其制剂的相应基因毒性杂质研究和定量控制奠定了基础.
【机 构】
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湖北工业大学,湖北武汉430072;武汉药品医疗器械检验所,湖北武汉430075
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以2,5-二羟基苯磺酸(1)为原料,经过酰氯化、磺酸酯化,制得2,5-二羟基苯磺酸酯类化合物(3、4、5).采用核磁共振谱(1HNMR),高分辨电喷雾质谱(HRMS-ESI)等对目标化合物进行表征,确证了结构,并通过HPLC确定了其纯度.为羟苯磺酸钙及其制剂的相应基因毒性杂质研究和定量控制奠定了基础.
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氮杂环醇(Azacyclonol)属于含有氮杂环的二苯甲醇衍生物,具有良好的反应活性,广泛应用于有机合成、药物及特种材料制备等领域.综述了氮杂环醇的合成,依据起始物料比较了以4-吡啶甲酸乙酯、4-哌啶甲酸、N-乙酰基哌啶-4-酰基氯、4-氰基吡啶为原料制备氮杂环醇的4条合成路线.其中,以4-哌啶甲酸路线较优,具备工时短、能耗低、物料价廉易得、操作简便之特点,宜于工业化大生产.同时归纳了氮杂环醇在药物合成中的应用并展望了其发展趋势.为探究更经济、高效的氮杂环醇合成方法及下游医药产品开发提供借鉴意义.
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