【摘 要】
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以L-脯氨酸为有机催化剂一步合成了豆腐果苷-喹啉酮(2),在此基础上合成了一系列豆腐果苷-喹啉衍生物3a～3c,4和5a～5c;以苄溴、豆腐果苷、邻羟基苯乙酮,氨基脲盐酸盐、羟胺盐酸盐
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以L-脯氨酸为有机催化剂一步合成了豆腐果苷-喹啉酮(2),在此基础上合成了一系列豆腐果苷-喹啉衍生物3a～3c,4和5a～5c;以苄溴、豆腐果苷、邻羟基苯乙酮,氨基脲盐酸盐、羟胺盐酸盐、甲氧基胺盐酸盐为原料合成出豆腐果苷-黄酮衍生物8和9a～9c.产物结构经1H NMR,IR和HRMS确认.初步生物活性测试结果表明5b和9b具有较好的镇静催眠活性.
A series of tofuin-quinoline derivatives 3a ~ 3c, 4 and 5a ~ 5c were synthesized from L-proline as an organic catalyst by one-step synthesis of tofuin-quinolinone (2) Benzyl bromide, tofuoside, o-hydroxyacetophenone, semicarbazide hydrochloride, hydroxylamine hydrochloride, methoxyamine hydrochloride were used to synthesize tofuin-flavone derivatives 8 and 9a-9c. The results of 1H NMR, IR and HRMS showed that the preliminary bioassay results showed that 5b and 9b had better hypnotic activity.
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