【摘 要】
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以香兰醛和苯乙腈为起始原料,经合成及拆分得到四个光学活性的单苄基异喹啉化合物5～8。通过Ullmann反应,使5-7,6-8,5-8,6-7结合,然后分别脱苄基得R,R-,S,S-,R,S-,S,R-蝙蝠葛
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以香兰醛和苯乙腈为起始原料,经合成及拆分得到四个光学活性的单苄基异喹啉化合物5～8。通过Ullmann反应,使5-7,6-8,5-8,6-7结合,然后分别脱苄基得R,R-,S,S-,R,S-,S,R-蝙蝠葛苏林碱。药理实验表明,其钙拮抗活性的顺序是S,R-构型>R,S-构型>R,R-构型>S,S-构型。
Using vanillin and phenylacetonitrile as starting materials, four optically active monobenzyl isoquinolines 5 ~ 8 were obtained by synthesis and resolution. 5-7, 6-8, 5-8 and 6-7 are bound by Ullmann reaction and then debenzylated respectively to give R, R-, S, S-, R, S-, S, R- . Pharmacological experiments show that the order of calcium antagonistic activity is S, R-configuration> R, S-configuration> R, R-configuration> S, S- configuration.
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