分离大鼠胰腺腺泡细胞中对钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶Ⅱ的M-型胆碱能激活(英文)

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:elongyu999
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目的:研究M_3型胆碱能受体与配体的结合可否导致钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶Ⅱ(CaMkinaseⅡ)的激活.方法:用胶原水解酶法分离大鼠胰腺腺泡,并检测乌拉胆碱(Bet)刺激腺泡细胞前后自身磷酸化型的CaM kinaseⅡ的活性.结果:Bet对该激酶的活化是时间(5-300 s)和浓度(0.0001-1 mmol·L~(-1))依赖性的,并可被阿托品所阻断.Bet 100 μmol·L~(-1)在5 s内可以引起CaM kinaseⅡ的激活(非钙离子/钙调素依赖性激酶活性从4.5±0.3,增加到8.9±1.3);辛卡利特1 μmol·L~(-1)也导致该酶的激活(增加到12.9±0.5),而血管活性肠肽1 μmol·L~(-1)无作用.结论:CaM kinaseⅡ在消化酶的分泌中,尤其是消化酶分泌的始发期,起着重要作用. OBJECTIVE: To study whether the binding of M_3 cholinergic receptor to ligand can lead to the activation of calcium ion / CaMkinaseⅡ.Methods: Rat pancreatic acini were isolated by collagenolytic enzyme and detected The activity of CaM kinaseⅡ, an autophosphorylation of acinar cells, was stimulated by Betulacetic acid.Results: The activation of Betamax was time (5-300 s) and concentration (0.0001-1 mmol·L -1 )), And can be blocked by atropine.ET 100 μmol·L -1 can induce CaM kinase Ⅱ activation within 5 s (non-Ca 2+ / calmodulin-dependent kinase activity increases from 4.5 ± 0.3 , Increased to 8.9 ± 1.3), and 1 μmol·L -1 of acalciferol also induced the activation of the enzyme (increased to 12.9 ± 0.5), whereas 1 μmol·L -1 of vasoactive intestinal peptide Effect.Conclusion: CaM kinaseⅡ plays an important role in the secretion of digestive enzymes, especially the onset of digestive enzyme secretion.
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