【摘 要】
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在众多的氟烷基中,二氟甲硫基的特点鲜明,对于药物化学家来说是一个重要官能团.首先,二氟甲硫基的脂溶性小于与它结构类似的脂溶性最强的三氟甲硫基,药物化学家可以通过引入
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在众多的氟烷基中,二氟甲硫基的特点鲜明,对于药物化学家来说是一个重要官能团.首先,二氟甲硫基的脂溶性小于与它结构类似的脂溶性最强的三氟甲硫基,药物化学家可以通过引入二氟甲硫基或三氟甲硫基灵活地调控药物穿透过细胞膜的能力;其次,二氟甲硫基上的氢原子呈弱酸性,是弱的氢键给体,药物分子引入二氟甲硫基后,可以增强与靶点蛋白之间的作用,提高药物分子与靶点蛋白的结合选择性.因此,含二氟甲硫基的化合物在医药和
Of the many fluoroalkyls, difluoromethylthio is characterized as an important functional group for medicinal chemists.First, difluoromethylthio has less lipophilicity than the most lipophilic tris Fluoromethylthio, medicinal chemists can introduce difluoromethylthio or trifluoromethylsulfonyl flexibility to control the drug’s ability to penetrate the cell membrane; second, the difluoromethylthio hydrogen atom is weakly acidic, is weak Of the hydrogen bond donor, the introduction of difluoromethylthio drug molecules can enhance the role of the target protein, and improve the binding of drug molecules and target protein selectivity.Therefore, difluoromethylthio-containing compounds in the Medicine and
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