【摘 要】
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由2,6-二氯-5-氟-3-氰基吡啶出发,经氰基水解、酰氯化、与重氮乙酸乙酯缩合、重氮基还原、环化五步反应合成了一个新的杂环体系,即取代的吡啶(2,3-c)并哒嗪Ⅵ。由Ⅵ为原料经
【机 构】
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由2,6-二氯-5-氟-3-氰基吡啶出发,经氰基水解、酰氯化、与重氮乙酸乙酯缩合、重氮基还原、环化五步反应合成了一个新的杂环体系,即取代的吡啶(2,3-c)并哒嗪Ⅵ。由Ⅵ为原料经不同途径制得21个新衍生物,其中10个游离酸进行了体外抗菌活性筛选。对金葡-15、大肠-1515、绿脓-29的MIC(μg/ml),除化合物Xa和Xb对大肠-1515为50外,其余均大于100。
Starting from 2,6-dichloro-5-fluoro-3-cyanopyridine, a new five-step reaction was synthesized by cyanohydrolysis, acid chlorination, condensation with ethyl diazoacetate, diazonium reduction and cyclization Heterocyclic ring systems, ie substituted pyridines (2,3-c) and pyridazine VI. From Ⅵ as raw materials, 21 new derivatives were obtained by different ways, of which 10 free acids were screened for antibacterial activity in vitro. The MICs (μg / ml) for AP-15, GB-1515 and SC-29 were all greater than 100 except for compounds Xa and Xb which were 50 for large intestine-1515.
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