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促黄体激素释放激素受体可以作为某些恶性肿瘤细胞的靶标。促黄体激素释放激素（LHRH）的结合位点在人乳腺癌、卵巢和子宫内膜肿瘤以及前列腺癌细胞的中均有较高表述，而在人的正常组织中少有表达，因此成为一种有效的恶性肿瘤特异性受体。LHRH重组毒素能有效抑制接种LHRH受体阳性肿瘤的裸鼠肿瘤生长。本文对LHRH及其受体和靶向毒素的研究进展作了较全面的综述。