【摘 要】
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目的:研究丹参水溶性成分丹酚酸B在心肌细胞和血管内皮细胞中的摄取特性。方法:考察时间、温度、药物浓度、介质pH等因素对心肌细胞和血管内皮细胞摄取丹酚酸B的影响,采用LC/
【机 构】
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中国药科大学药物代谢与动力学研究中心,正大青春宝药业有限公司
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目的:研究丹参水溶性成分丹酚酸B在心肌细胞和血管内皮细胞中的摄取特性。方法:考察时间、温度、药物浓度、介质pH等因素对心肌细胞和血管内皮细胞摄取丹酚酸B的影响,采用LC/MS测定细胞内丹酚酸B的浓度。结果:心肌细胞和血管内皮细胞在37℃和4℃条件下对丹酚酸B的摄取符合对数模型,细胞摄取量与细胞外药物浓度成正比并随介质pH的减小而显著增加,同时丹参中其他水溶性成分明显促进丹酚酸B的摄取,使其摄取量增加30%以上。细胞能量代谢抑制剂能显著抑制丹酚酸B在心肌细胞和内皮细胞中的摄取。在温孵药液中加入乳酸和脂肪酸,心肌细胞和血管内皮细胞对丹酚酸B的摄取均增加20%以上。结论:pH是影响丹酚酸B摄取的主要因素,酸性介质促进了丹酚酸B在心肌细胞和血管内皮细胞中的摄取,提示心肌缺血等心血管疾病造成的内环境酸度增加能明显提高心肌细胞和血管内皮细胞对丹酚酸B的摄取,更好地发挥其心血管活性。
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