【摘 要】
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为改善白桦脂酸的水溶性和稳定性,以白桦脂酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得白桦脂酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-氨基葡萄糖等为起始原料,通过对糖羟基保护与去保护,得到一系列单糖、二糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径合成的糖片段对1的3-位羟基进行修饰,合成了3种白桦脂酸糖苷化衍生物2~4,其结构经1H NMR、13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测试了2~4对人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性。结果表明:化合物2~
【机 构】
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贵州中医药大学药学院,漳州片仔癀药业股份有限公司,西安解码生物科技有限公司,重庆市巫山县中医院,法国索邦大学法国国家科研中心
【基金项目】
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莪术醇、厚朴酚等糖苷化合物的合成及其细胞活性(3040-040200123),贵州省科技计划项目(黔科合[2020]3003)。
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为改善白桦脂酸的水溶性和稳定性,以白桦脂酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得白桦脂酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-氨基葡萄糖等为起始原料,通过对糖羟基保护与去保护,得到一系列单糖、二糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径合成的糖片段对1的3-位羟基进行修饰,合成了3种白桦脂酸糖苷化衍生物2~4,其结构经1H NMR、13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测试了2~4对人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性。结果表明:化合物2~
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