【摘 要】
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5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil)系抗肿瘤药物,据临床治疗证实:对直肠癌、结肠癌有显著疗效,对胰腺癌、胃癌和卵巢癌也有较好效果。本品曾由Stastug等用乙酸乙酯与~(14)-硫脲经
【机 构】
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上海化学试剂研究所,上海化学试剂研究所,上海化学试剂研究所,
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5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil)系抗肿瘤药物,据临床治疗证实:对直肠癌、结肠癌有显著疗效,对胰腺癌、胃癌和卵巢癌也有较好效果。本品曾由Stastug等用乙酸乙酯与~(14)-硫脲经缩合,环化反应制得,但放化得率较低(以~(14)C-硫脲计2.1％);Reerry等曾用(2-~(14)C)尿嘧啶直接氟代制得,得率虽较高,但实验条件要求较高。我们为了供应有关单位研究该药物对直肠癌肿瘤组织的摄取率及代谢过程,采用下列方法合成了5-氟-(2-~(14)C)-尿嘧啶。
5-fluorouracil (5-Fluorouracil) antitumor drugs, according to clinical treatment confirmed: rectal cancer, colon cancer have a significant effect on pancreatic cancer, gastric cancer and ovarian cancer also have good results. This product was Stastug and other ethyl acetate and ~ (14) - thiourea by condensation, cyclization reaction, but the lower yield of radiocarbon (~ ~ (14) C-thiourea 2.1%); Reerry Have used (2- ~ (14) C) uracil direct fluorination, the yield is higher, but the experimental conditions require higher. In order to supply the relevant units to study the drug uptake rate and metabolic process of rectal cancer tissue, we synthesized 5-fluoro- (2- ~ (14) C) -uracil using the following method.
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