【摘 要】
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测定聚酰胺-胺PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶性能并探讨其增溶机制;研究PAMAM树状聚合物对灯盏花素体内药代动力学的影响。测定和比较了G1、G1.5、G2、G2.5代PAMAM在不同
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测定聚酰胺-胺PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶性能并探讨其增溶机制;研究PAMAM树状聚合物对灯盏花素体内药代动力学的影响。测定和比较了G1、G1.5、G2、G2.5代PAMAM在不同浓度和不同pH时对灯盏花素的增溶量;另将12只大鼠随机均分为2组,每组6只,分别以灯盏花素及灯盏花素-PAMAM灌胃,采用反相高效液相色谱法检测血浆药物浓度。在pH小于7.0时,PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶量随着PAMAM代数、浓度和溶液pH的增加而增大,其增溶机制为灯盏花素的羧基与PAMAM的伯胺和叔胺发生静电作用;灯盏花素、灯盏花素-PAMAM口服给药的Cmax分别为(119.65±9.36)和(518.17±17.07)ng·mL-1,AUC0-8h分别为(370.09±63.08)和(1219.47±201.87)ng·h·mL-1,两者具有极显著性差异(P<0.01)。说明PAMAM能显著提高灯盏花素在水中的溶解度;大大改善灯盏花素口服给药的生物利用度。
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