【摘 要】
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以奥美拉唑、苯妥英、卡马西平和非那西丁为检测肝药酶细胞色素P450酶(CYP450)亚型的专属探针药物,通过原型药物减少量测定法考察药物体外代谢的变化,评价人参皂苷Rb1对CYP45
【机 构】
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长春中医药大学吉林省人参科学研究院,长春工业大学化学工程学院,中国科学院长春应用化学研究所
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以奥美拉唑、苯妥英、卡马西平和非那西丁为检测肝药酶细胞色素P450酶(CYP450)亚型的专属探针药物,通过原型药物减少量测定法考察药物体外代谢的变化,评价人参皂苷Rb1对CYP450不同亚型酶的作用.结果表明,P2C9,P2C19和P3A4实验组与对照组差异不显著,P1A2实验组与对照组差异显著,表明人参皂苷Rb1能诱导P1A2亚型酶的活性,促进底物与酶反应,加快底物的代谢,而对P2C9,P2C19和P3A4三个亚型酶有弱的诱导或无诱导作用.根据快速分离液相色谱-质谱联用(RRLC-MS/MS)检测结果推断,人参皂苷Rb1在CYP450酶中的代谢产物可转化为人参皂苷Rb1氧化产物(Rb1+O)及人参皂苷Rd和F2.
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