【摘 要】
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CYP3A5家族基因在肝含量占CYP3A总量一半以上，是许多药物代谢的酶。常见的免疫抑制药他克莫司是一种选择性抑制钙调磷酸酶，主要用于器官移植患者的抗排异治疗，经CYP3A5同工酶进行代谢。CYP3A5基因突变使酶失活，导致他克莫司不能正常代谢而在体内积聚，产生相关药物不良反应。由于产生充分免疫抑制效果的水平和产生毒性的水平差距很小，他克莫司使用时需要进行治疗药物监测，但是他克莫司的目标浓度因治疗
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（81872940、82073935和81973395）； 国家重大新药创制基金资助项目（2017ZX09101001）； 北京市科学技术委员会医药创新品种研发培育及产业支撑平台能力建设基金资助项目（Z191100007619038）；
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CYP3A5家族基因在肝含量占CYP3A总量一半以上，是许多药物代谢的酶。常见的免疫抑制药他克莫司是一种选择性抑制钙调磷酸酶，主要用于器官移植患者的抗排异治疗，经CYP3A5同工酶进行代谢。CYP3A5基因突变使酶失活，导致他克莫司不能正常代谢而在体内积聚，产生相关药物不良反应。由于产生充分免疫抑制效果的水平和产生毒性的水平差距很小，他克莫司使用时需要进行治疗药物监测，但是他克莫司的目标浓度因治疗的疾病而异，且操作复杂，初始用药剂量难以准确判定，给临床合理用药带来了困扰。基因型检测可以辅助指导他克莫司个体化治疗，在最大程度保证药物疗效的同时避免药物不良反应的发生。本研究综述了基于CYP3A5基因多态性的他克莫司个体化药物治疗现状，为抗排异治疗策略的优化提供参考。
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