【摘 要】
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对二芳基胺类抗肿瘤先导物1～3进行多位点结构修饰,设计合成了18个二芳基胺类衍生物,并在人肿瘤细胞系A549、DU145、KB和KB-vin上进行了抗肿瘤活性评价,发现化合物A6和B2具有较
【机 构】
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中南大学药学院,军事医学科学院毒物药物研究所,
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对二芳基胺类抗肿瘤先导物1～3进行多位点结构修饰,设计合成了18个二芳基胺类衍生物,并在人肿瘤细胞系A549、DU145、KB和KB-vin上进行了抗肿瘤活性评价,发现化合物A6和B2具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性(GI501.55～2.10μmol.L 1),化合物A9可选择性地抑制KB,KB-vin和DU145肿瘤细胞生长(GI501.10～2.00μmol.L 1)。获知的构效关系为进一步结构优化奠定了基础。
The diarylamine antitumor precursors 1 to 3 were modified by multi-site structure, and 18 diarylamine derivatives were designed and synthesized and were performed on human tumor cell lines A549, DU145, KB and KB-vin The anti-tumor activity was evaluated and it was found that compounds A6 and B2 had strong tumor cell growth inhibitory activity (GI501.55 ~ 2.10μmol.L 1). Compound A9 selectively inhibited the growth of KB, KB-vin and DU145 tumor cells GI501.10 ~ 2.00 μmol.L 1). The knowledge-based structure-effectiveness relationship laid the foundation for further structural optimization.
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