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肺炎链球菌拥有6种青霉素结合蛋白（PBPs），其中分子质量80000～90000的PBPs 2X、2B、1A、1B和2A具有转肽酶的作用，在细胞壁肽聚糖的连接中起重要作用。β-内酰胺类药物与PBPs靶向结合，通过灭活转肽酶作用和影响细胞壁合成来抑制肺炎链球菌的生长。肺炎链球菌对青霉素耐药主要是因为PBPs发生了改变，降低了与β-内酰胺类药物的亲和性。