【摘 要】
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目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四
【机 构】
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贵州大学药学院; 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心; 徐州医科大学江苏省新药研究与
【基金项目】
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国家自然科学基金项目资助(81760623);贵州省高层次人才项目资助(黔科合平台人才[2016]5678);黔人项目资助[合同(2014)7号]
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目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝（MTT）法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS（ESI）表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h～6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。
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