【摘 要】
：
[目的]寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体。[方法]用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物
【机 构】
：
河南大学药学院; 河南大学公共卫生研究所; School of Pharmacy, Henan University;
【基金项目】
：
国家自然科学基金面上资助项目(20872028,21072045)
论文部分内容阅读
[目的]寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体。[方法]用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a~5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。[结果]目标物对3种试验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物,其中苯环含有氟原子和羟基的化合物的活性强于其他化合物,其IC50与对照阿霉素相当。[结论]C-3羧基并非是抗肿瘤所必需的药效团,用稠杂环替代可提高其抗肿瘤活性。
其他文献
文本解读的深度和效度与阅读教学质量的高低息息相关.思维导图作为一种可视化的教学和学习策略,是发散性思维的表达.教师在英语阅读教学中通过思维导图的设计,可以让学生更清
创建"写作共同体"是对学生写作生活深切关注的一种尝试。通过创建写作共同体让学生在"伙伴文化"的熏陶下自主获得写作能力的发展;通过写作共同体的多维度建构,附以相应的、多
汽车制动系统性能的好坏直接关系到汽车行驶的安全性。介绍汽车制动系统检查与道路试验的方法以及液压制动系统常见故障现象、故障原因和具体解决措施。
本实验的研究目的在于设计表鬼臼毒素合成的新工艺。以2．烯．1，4．丁二醇为原料经克莱森重排、酯交换反应、羟醛缩合反应、傅克烷基化反应、Heek反应、氧化反应和还原反应等九步合
对比玻璃纤维滤筒在不同温度下的前处理效果,对比滤筒、滤膜在特殊情况下采样的差别,综合现场采样及质量控制的因素,查找、分析低浓度污染源颗粒物监测数据出现较大误差、数
通过对脂溶性茶绿色素的提取工艺、光谱特性、稳定性及化学组成进行研究 ,结果表明 :采用 90 %的含水丙酮 ,1∶10的固液比 ,在 45℃水溶液中提取 10min ,提取效果较好 ;提取
凡事开头难，写文章也是如此。高尔基曾说过：“开头第一句最难，好像音乐先定调一样，往往要用好多时间才能找到它。”古人也将文章的开头比作“风头”，意在强调开篇之重要。“凤头赢
从VI设计到广告创意,再到媒体选择,方正IT对广告策略进行了大刀阔斧的改革,这场席卷全国的橙色风暴,到底能给企业带来怎样的改变?2010年,方正集团为旗下的“方正IT”业务掀起
邯郸发展以太极拳文化产业是依托地方文化特色,创造优势项目的切入点,以科学的发展的眼光看待邯郸太极拳产业的发展,制定切实可行的发展策略,对于邯郸体育产业化发展有着重要
哈尔滨工程大学金相技能实验课程,利用金相大赛的契机,促进教学改革,激发学生对金相技能的学习兴趣,提高学生金相技能实验技巧及创新能力。根据学生参加金相技能大赛的经历,