【摘 要】
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在5-氟吲哚-2-酮的母体结构基础上,选用13个已上市或处于临床研究阶段的多靶点酪氨酸激酶抑制剂的结构片段,设计合成了11个3-芳香Shiff碱吲哚-2-酮衍生物。11个目标化合物的
【机 构】
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南京工业大学药学院,中国药科大学药学院,
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在5-氟吲哚-2-酮的母体结构基础上,选用13个已上市或处于临床研究阶段的多靶点酪氨酸激酶抑制剂的结构片段,设计合成了11个3-芳香Shiff碱吲哚-2-酮衍生物。11个目标化合物的结构经1H NMR、MS及元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,大多数化合物具有一定的抗癌作用,其中化合物1b、1g、1i及1h的抗癌活性优于或相当于阳性对照。
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