目的评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国男性健康受试者中的药代动力学和药效学。方法随机、双盲、两阶段两药的自身交叉阳性对照试验设计。20名中国男性健康受试者单次静脉注射试验药物或参比药物2 mg·kg-1,用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,比较2药物的药代动力学(PK)和药效学(PD)参数差异;测定脑电双频谱指数(BIS);并观察试验期间不良事件。结果 20名受试者均完成试验。丙泊酚符合三室模型,单次静脉注射试验药物或参比药物后,药代动力学参数如下:tmax分别为(2.25±0.44),(2.25±0.44)min;t1/2分别为(1.94±0.45),(1.89±0.36)h;cmax分别为(6.53±1.91),(6.41±1.77)μg·mL-1;AUC0-t分别为(1.53±0.24),(1.57±0.26)μg·mL-1·h。试验药物和参比药物的相对生物利用度(F)为(101.10±12.06)%。给药后最小BIS值出现时间(tmin-BIS)分别为(2.90±0.79),(2.95±0.69)min,BISAUC(0-25 min)分别为1904.2±129.9,1914.1±170.7。试验期间未发生严重不良事件。结论丙泊酚在中国男性健康受试者中的药代动力学具有消除快的特点,给药后BIS值变化迅速,且与血药浓度变化保持较好的相关性。