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叠氮取代的苯胺是有机合成中应用广泛的结构单元.通过C—H键活化策略来制备叠氮基苯胺衍生物往往需要使用当量的剧烈氧化剂,造成反应的整体原子经济性低,官能团耐受性差.本文使用廉价、绿色的氧气作为最终氧化剂,发展了高效的铜催化苯胺C—H键叠氮化的方法.该转化具有反应条件温和、区域选择性单一和官能团兼容性广等优点.